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辛伐他汀與瑞舒伐他汀,兩者可以互換嗎,有什麼地方需要注意?

看到一位朋友的留言,問華子在使用他汀類藥物控制血脂的時候,辛伐他汀與瑞舒伐他汀有什麼區別,兩者能不能互換,有什麼地方需要注意呢?華子說,從藥效強度來說,

辛伐他汀是中等強度他汀,瑞舒伐他汀是高強度他汀,兩者互換時,需要注意劑量上的等效性

從對低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的控制強度上比較,

辛伐他汀20mg~40mg,與瑞舒伐他汀5~10mg的效果近似

,在這個劑量內可以考慮互換。

辛伐他汀與瑞舒伐他汀,兩者可以互換嗎,有什麼地方需要注意?

一、不同的他汀類藥物作用相同

現在常用的他汀類藥物有7種,雖然在結構、性質上各有不同,但

藥理作用都是相同的

,都是透過對HMG-CoA還原酶的抑制,減少人體內源性膽固醇的生成,降低血液中LDL-C的水平,產生抗動脈粥樣硬化,預防心腦血管疾病的作用。

他汀類藥物的預防心腦血管疾病效果,主要看對LDL-C水平的控制

。沒有發生過腦梗塞、心肌梗死的人,將LDL-C控制在2。6mmol/L以下即可;已經發生過相關疾病,為了預防疾病復發的人,就要將LDL-C控制在1。8mmol/L以下才可以。

辛伐他汀與瑞舒伐他汀,兩者可以互換嗎,有什麼地方需要注意?

二、不同的他汀類藥物強度不同

人體中膽固醇的水平,大約20%~30%受飲食影響,有70%~80%為內源性合成,與基因、體質相關。所以

當LDL-C水平升高後,僅透過飲食控制很難達標,就需要使用藥物進行治療

。根據LDL-C初始水平不同,選擇適合的他汀類藥物。

辛伐他汀雖然是中等強度,但其是第二個上市的他汀類藥物,

經過臨床多年的使用,大家對其作用、不良反應都瞭解得比較透徹

,很多醫生使用的“順手”,所以最常被選擇。每日最高劑量40mg,可以降低LDL-C水平40%左右。

辛伐他汀與瑞舒伐他汀,兩者可以互換嗎,有什麼地方需要注意?

瑞舒伐他汀是強效他汀,中國批准的最高劑量為每日20mg(歐美最高劑量為40mg)。現在仿製藥通過了一致性評價,並且進入了國家集採目錄,

價效比較高,也是常用選擇

,可以降低LDL-C水平50%以上。

對於兩者的選擇,最主要的是看醫生的用藥習慣,以及患者的LDL-C初始水平高低

。如果LDL-C的初始水平不高,可以用辛伐他汀,或是低劑量的瑞舒伐他汀,都是可以的。但如果初始的LDL-C水平較高,則推薦使用降脂效果更好的瑞舒伐他汀。

辛伐他汀與瑞舒伐他汀,兩者可以互換嗎,有什麼地方需要注意?

三、兩者代謝的方式有所不同

辛伐他汀與瑞舒伐他汀的代謝方式有所不同,也是影響兩者選擇的因素之一。

辛伐他汀主要透過肝臟裡的CYP3A4酶進行代謝

,所以與其他需要經肝代謝的藥物之間的相互作用較多。但

對腎功能沒有要求,腎功能不全者不必調整劑量

瑞舒伐他汀大部分經糞便排洩,少部分經腎臟排洩

,有10%左右透過肝臟CYP2C9、CYP2C19酶代謝,

與其他藥物的相互作用較少

,所以適宜需要多種藥物聯用的患者。但是腎功能嚴重不全者,不適宜使用。

辛伐他汀是短效他汀,需要在睡前服用

才能發揮最大藥效;

瑞舒伐他汀為長效他汀,每天在固定時間服用

即可,且不受飲食影響。

辛伐他汀與瑞舒伐他汀,兩者可以互換嗎,有什麼地方需要注意?

總結一下,辛伐他汀與瑞舒伐他汀都是臨床上常用的他汀類藥物,如果患者初始LDL-C水平不高,兩者可以互換,但要注意劑量上的等效性。如果疾病較多,需要與多種藥物聯合治療時,適宜選擇肝臟代謝少的瑞舒伐他汀。腎功能不好的人,更適宜選擇不經腎排洩的辛代他汀。藥物需在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,要諮詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。