中國蘇州和美國馬里蘭州羅克維爾市2022年6月13日 /美通社/ —— 致力於在腫瘤、乙肝及與衰老相關疾病等治療領域開發創新藥物的領先的生物醫藥企業 —— 亞盛醫藥（6855。HK）今日宣佈，公司日前在2022年歐洲血液學協會年會（EHA 2022）上公佈了在研原創1類新藥Bcl-2選擇性抑制劑APG-2575治療中國復發/難治性非霍奇金淋巴瘤（r/r NHL）患者的I期臨床試驗資料。

作為歐洲血液學領域規模最大的國際會議，EHA年會每年都有來自全球100多個國家的10000餘名專業人士與會，共同分享並探討有關血液學的創新理念及最新的科學和臨床研究成果。

本次在EHA年會展示的臨床資料顯示，APG-2575在劑量爬升至800mg/天時仍具有良好的耐受性，未觀察到腫瘤溶解綜合徵（TLS），在多種復發難治血液腫瘤，包括慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤（CLL/SLL）、邊緣區淋巴瘤（MZL）、套細胞淋巴瘤（MCL）以及T細胞NHL中均展現出初步療效。在32例可評估患者中共4例獲得完全緩解（CR）、8例獲得部分緩解（PR）。

其中在11例可評估CLL患者中（所有患者均在前期接受過重度治療包括免疫化療、BTK抑制劑等，且絕大多數患者都具有至少一種高危預後因素包括17p缺失/TP53突變和/或其它），200mg（含）以上的劑量組有8例可評估患者，客觀緩解率（ORR）達到87。5%，為3例CR、4例PR。在6例可評估MCL患者中，ORR為33。3%（包括1例CR）。在4例可評估MZL患者中，ORR為50%。在3例可評估T細胞NHL患者中，ORR為33。3%。

APG-2575是亞盛醫藥自主研發的Bcl-2選擇性小分子抑制劑，透過選擇性抑制Bcl-2蛋白來恢復腫瘤細胞程式性死亡機制（細胞凋亡），從而誘導腫瘤細胞凋亡，達到治療腫瘤的目的。APG-2575也是全球第二、國內首個進入關鍵註冊臨床階段且具有明確療效的Bcl-2選擇性抑制劑，正在全球範圍內開展涉及多個血液腫瘤和實體瘤適應症的臨床試驗，呈現巨大的臨床開發潛力。

本項臨床研究的主要研究者、中國醫學科學院血液病醫院（血液學研究所）副所院長王建祥教授表示：“Bcl-2抑制劑在多個血液腫瘤治療中具有巨大潛力。APG-2575是國內研發進展最快的Bcl-2抑制劑，在前期的臨床試驗中展現了很好的”療效-安全性“的平衡，而且用藥方案便捷，和國外同類藥物相比顯得獨具特色。我們期待APG-2575這個國產原研、具有自主智慧財產權的新型Bcl-2抑制劑能夠儘快獲批上市，為中國患者與醫生提供更多、更好的治療選擇。”

該項研究的會議報告人、中國醫學科學院血液病醫院孫明媛醫生表示：“本項研究呈現了APG-2575良好的安全性與耐受性，以及在CLL與MCL中可觀的初步療效。相比現有的Bcl-2抑制劑，APG-2575每日劑量遞增方案可以為患者提供更為方便的治療選擇。”

亞盛醫藥首席醫學官翟一帆表示：“APG-2575是公司在細胞凋亡領域的重要在研品種，在針對血液腫瘤及實體瘤的多個臨床試驗中展現了其良好的耐受性及有效性。此次資料進一步證明了APG-2575在r/r NHL方面的治療潛力。我們期待積極推進APG-2575的臨床開發，加速推向市場，為有需要的患者提供新的治療選擇。”

APG-2575在EHA 2022上展示的核心要點如下：

Preliminary Results of a Phase 1 Study of Novel Bcl-2 Inhibitor Lisaftoclax (APG-2575) in Chinese Patients (pts) with Relapsed or Refractory (r/r) Non-Hodgkin Lymphomas (NHLs)

新型

Bcl-2

抑制劑

lisaftoclax (APG-2575)

治療中國復發

/

難治性

(r/r)

非霍奇金淋巴瘤

(NHLs)

患者的

I

期臨床試驗初步結果

摘要編號：

P1106

核心要點：

這是一項多中心、單藥劑量爬坡與劑量遞增的I期臨床試驗，是APG-2575在中國的首個人體試驗，旨在評估APG-2575在中國r/r NHL患者中的安全性、耐受性、藥代動力學、藥效動力學及初步療效。

APG-2575每日口服一次，28天為一個週期。在CLL或中、高TLS風險的NHL患者中採用每日劑量遞增方案。

截至2022年1月1日，共入組40例患者，包括12例CLL，9例濾泡淋巴瘤（FL）、7例MCL、4例MZL、4例T細胞淋巴瘤、2例瀰漫性大B淋巴瘤以及2例華氏巨球蛋白血癥；患者接受了20~800mg劑量的給藥，目前仍有20例患者在組。

中位治療時長為4個週期，32例可評估患者中共4例獲得CR、8例獲得PR（ORR 37。5%）。11例可評估CLL患者中，ORR為 63。6%，3例CR （27。3%），4例PR （36。4%），其中在≥ 200 mg的劑量組中，ORR為 87。5%。在6例可評估MCL患者中，1例CR，1例PR。在4例可評估MZL患者中，2例PR。在3例可評估T細胞NHL患者中，1例PR。

治療中不良事件（TEAEs）多數（67。5%）為1~2級，耐受性良好。在所有劑量組均未觀察到劑量限制性毒性（DLT），也沒有觀察到實驗室或臨床TLS。沒有受試者因為藥物不耐受而發生降低劑量或退出治療。

結論：

APG-2575展現出很好的抗腫瘤活性，在CLL/SLL和 MZL、 MCL、 T細胞NHL等淋巴瘤亞型中顯現出良好治療反應。APG-2575安全性出色，APG-2575劑量從20mg/天爬升至800mg/天均未觀察到DLT，也沒有觀察到TLS。

關於亞盛醫藥（

6855。HK）

亞盛醫藥是一家立足中國、面向全球的生物醫藥企業，致力於在腫瘤、乙肝及與衰老相關的疾病等治療領域開發創新藥物。2019年10月28日，亞盛醫藥在香港聯交所主機板掛牌上市，股票程式碼：6855。HK。

亞盛醫藥擁有自主構建的蛋白-蛋白相互作用靶向藥物設計平臺，處於細胞凋亡通路新藥研發的全球最前沿。公司已建立擁有8個已進入臨床開發階段的1類小分子新藥產品管線，包括抑制Bcl-2、IAP 或 MDM2-p53 等細胞凋亡通路關鍵蛋白的抑制劑；新一代針對癌症治療中出現的激酶突變體的抑制劑等，為全球唯一在細胞凋亡通路關鍵蛋白領域均有臨床開發品種的創新公司。目前公司正在中國、美國、澳大利亞及歐洲開展50多項I/II期臨床試驗。用於治療耐藥性慢性髓細胞白血病的核心品種奧雷巴替尼（商品名：耐立克）曾獲中國國家藥品監督管理局新藥審評中心（CDE）納入優先審評和突破性治療品種，並已在中國獲批，是公司的首個上市品種。該品種還獲得了美國FDA快速通道資格、孤兒藥資格認定、以及歐盟孤兒藥資格認定。截至目前，公司共有4個在研新藥獲得15項FDA和1項歐盟孤兒藥資格認定，2項FDA快速通道資格以及2項FDA兒童罕見病資格認證。公司先後承擔多項國家科技重大專項，其中“重大新藥創制”專項5項，包括1項“企業創新藥物孵化基地”及4項“創新藥物研發”，另外承擔“重大傳染病防治”專項1項。

憑藉強大的研發能力，亞盛醫藥已在全球範圍內進行智慧財產權佈局，並與UNITY、MD Anderson、梅奧醫學中心和Dana-Farber癌症研究所、默沙東、阿斯利康、輝瑞等領先的生物技術及醫藥公司、學術機構達成全球合作關係。公司已建立一支具有豐富的原創新藥研發與臨床開發經驗的國際化人才團隊，同時，公司正在高標準打造後期的商業化生產及市場營銷團隊。亞盛醫藥將不斷提高研發能力，加速推進公司產品管線的臨床開發進度，真正踐行“解決中國乃至全球患者尚未滿足的臨床需求”的使命，以造福更多患者。

前瞻性宣告

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本文源自美通社